В связи с частыми допинг-скандалами многих фанатов спорта сегодня интересует вопрос, что собой представляет мельдоний, и зачем его используют профессиональные спортсмены? Ответить так сразу не получится, как минимуму потому, что известны случаи ненамеренного приема мельдония атлетами и спортсменками.
Чтобы дать полный ответ, мы углубились в изучение темы. И сейчас хотим рассказать Вам о наиболее интересных фактах, которые нам удалось узнать.
Содержание:
- История и свойства мельдония
- Мельдоний в медицине
- Мельдоний в спорте
- Фармакологическое действие
- Применение в бодибилдинге
- Период полураспада и сроки обнаружения
- Способ приема
- В заключение: выводы
История мельдония (Милдронат, Кардионат, Идринол, Вазомаг, Ангиокардил и другие торговые названия) в качестве спортивного допинга началась относительно недавно. А именно со скандала вокруг титулованной российской теннисистки Марии Шараповой. Тогда, в 2016 году после положительного допинга-теста на турнире “Australia Open”, спортсменку обвинили в использовании запрещенного препарата.
Когда еще не были известны подробности дела, СМИ приписывали Марии применение стероидов (главным образом писали про оксандролон), эритропоэтина и других гормонов. Но ни один из названных первоначально вариантов не оказался верным. К удивлению общественности виновником всему был лекарственный кардио-препарат, о котором как об эффективном допинговом средстве до того момента знали лишь считанные единицы.
Основные факты о мельдонии:
- Мельдоний был разработан советскими фармацевтами в качестве промышленного и ветеринарного средства.
- По фармакологическому действию мельдоний является ингибитором окисления жирных кислот, – аналог гамма-бутиробетаина.
- Применение препаратов мельдония в спорте запрещено WADA (Всемирное антидопинговое агентство) и наказывается санкциями вплоть до пожизненной дисквалификации.
- Основным показанием к применению мельдония в медицине является лечение сердечно-сосудистых заболеваний, но общий список лекарственных показаний куда шире.
- В настоящее время мельдоний – нелицензированный препарат в США (запрещен к применению и распространению). А вот в Российской Федерации и других странах бывшего Советского Союза это официальное лекарственное средство.
- Есть сведения, указывающие на широкое использование мельдония во время войны в Афганистане (для поднятия боевых способностей советских солдат).
Подробно об истории и свойствах мельдония
Мельдоний был синтезирован советскими химиками в середине 70-ых годов прошлого века. В наши дни его производством под торговой маркой Милдронат активно занимается латвийская фармацевтическая компании “Grindex”. Так в 2013 году объем продаж препарата составил 56 миллионов €, что сделало “Grindex” одним из главных экспортеров на латвийском рынке.
Изначально соединение было запатентовано как средство для стимулирования роста растений, животных и домашней птицы. Кроме того, сообщалось о его использовании в легкой промышленности (для синтеза полиамидных смол). В ветеринарии одним из первоначальных показаний к применению мельдония было улучшение плодовитости самцов свиней и других домашних животных (якобы возрастает объем выработки эякулята).
Массовую “проверку” на людях мельдоний прошел в период с 1979 по 1989 год. Его поставляли в Афганистан и тестировали на советских военных. Для чего? Согласно изобретателю действующего вещества, профессору Иварсу Кальвиньшу, эффект мельдония заключается в усилении транспорта кислорода в организме. И советским солдатам он пригождался в горных районах Афганистана, повышая выносливость и улучшая самочувствие уже после первого приема.
Сегодня мельдоний (Милдронат и его аналоги) – это официальное лекарственное средство, получившее широкое распространение в Восточной Европе и центральной Азии (преимущественно страны бывшего Советского Союза). У нас препарат пригождается в различных областях медицины, но чаще всего его применяют в кардиологии. Например, при лечении после инфаркта миокарда и инсульта. В западных странах, включая Англию, Францию и США, мельдоний никогда не был сертифицирован.
Уже не секрет, что помимо традиционной медицины действующее вещество широко и неофициально используется в спорте. О его эффективности в качестве функционального допинга обычные зрители узнали лишь в последние 5-10 лет. В черный список WADA оно попало 1 января 2016 года, за несколько месяцев до обвинений в адрес прославленной российской теннисистки Марии Шараповой.
Мельдоний как медицинский препарат
Если упрощать медицинские показания, то мельдоний предназначается для пациентов, у кого нарушено кровоснабжение отдельных органов и частей тела, в частности при проблемах с сердцем и мозгом, – заболевания коронарных сосудов, лечение инфаркта и инсульта. Его эффективность в этом направлении подтверждена клиническими испытаниями: эксперимент в 2005 году, исследование 2013 года.
В Российской Федерации и в странах ближнего зарубежья, включая Грузию, Молдову и Латвию, мельдоний также может применяться для поднятия настроения и улучшения моторных функций у ослабленных пациентов. Он способен устранять тошноту и головокружение. И еще одно полезное свойство: Милдронат и его аналоги смягчают симптомы похмелья после злоупотребления спиртными напитками.
Другие (дополнительные/альтернативные) показания к применению:
- Ангина;
- Язва желудка;
- Повреждение зрительных органов;
- Инфекции легких и дыхательных путей.
Если изучить инструкцию любого официального препарата с мельдонием в качестве действующего вещества, то там будет указано, что он “улучшает физическую работоспособность и умственную деятельность”. При этом всегда имеется приписка, что лекарственное средство “не влияет на спортивные показатели”.
Несостыковка на лицо, точнее умышленный обман. Если таблетки или инъекции способы улучшать работоспособность, то они априори влияют на спортивные показатели. Как-никак на принципе увеличения выносливости и концентрации строится эффективность большинства допинг-препаратов, используемых сегодня в легкой атлетике, плавании, биатлоне, футболе, хоккее, теннисе, даже в боевых искусствах.
WADA свое решение внести мельдоний в список запрещенных препаратов объяснило именно этим свойством: “Он увеличивает спортивную результативность, стимулируя поступление кислорода к мышечной ткани и в сердечно-сосудистую систему”. Так что, как бы официальные производители не пытались убедить нас в обратном, прием мельдония несомненно сказывается на результатах атлетов и спортсменок.
Мельдоний как спортивный допинг
После выдвинутых обвинений в марте 2016 года Мария Шарапова организовала пресс-конференцию, где призналась, что использовала мельдоний в течение последних 10 лет (с перерывами) по назначению лечащего врача. Спортсменка утверждает, что просто упустила момент, когда действующее вещество было запрещено WADA. Иначе она бы сразу прекратила его прием, заменив аналогом, разрешенным Всемирным антидопинговым агентством.
Как результат, в течение 2016 года продажи латвийского Милдроната выросли в несколько раз.
Почти одновременно с Марией дисквалификацию от WADA за мельдоний получила отечественная фигуристка Екатерина Боброва. Также до конца года бан за свежезапрещенную субстанцию дали чемпионке мира в беге на 1500 метров Абебе Арегаве (Швеция) и победителю токийского марафона в 2015 году Эндешоу Негессу (Эфиопия). Но на этом скандальные новости не заканчиваются. 13 медалистов Европейских игр в Баку тоже сдали положительные пробы на мельдоний. По оценкам экспертов, на тех соревнованиях Милдронат использовало не менее 470 атлетов и спортсменов. Это почти 8% от общего числа участников.
Таким образом, география мельдония разрослась с России и СНГ до стран дальнего зарубежья: Швеция, Германия, Великобритания, Канада, Египет, Алжир, Эфиопия, – и это далеко не полный список. Считается, что около 17% российских спортсменов когда-либо использовало или продолжает использовать запрещенный в 2016 году препарат. На Западе цифра скромнее, но все равно внушительная – порядка 2% (в пересчете на души – сотни, если не тысячи профессионалов со всего мира).
Сложно назвать это поводом для гордости, но недавний громкий скандал с нашими олимпийцами, который продолжается по сей день, укрепил Россию в статусе лидера мировой допинг-индустрии. На фоне чего новости о мельдонии кажутся застарелым, забытым всеми пятном на репутации.
Согласно классификации WADA, мельдоний относится к классу метаболических модуляторов. К этой же категории действующих веществ принадлежит инсулин.
Для справки, Всемирное антидопинговое агентство признает препарат запрещенным, если он попадает хотя бы под один из следующих критериев:
- Улучшает функциональные показатели;
- Представляет угрозу для здоровья спортсменов;
- Нарушает дух соперничества.
Смысл первого критерия понятен: атлет, принимающий улучшающий его функциональные показатели препарат, получает преимущество над соперниками. Со вторым все тоже более или менее очевидно. Хотя, судя по такой расплывчатой формулировке, допингом можно считать любое лекарственное средство. Ведь не бывает медпрепаратов без побочных эффектов. Даже аскорбиновой кислотой можно отравиться, если бесконтрольно ее употреблять. А что на счет третьего пункта? Он самый неоднозначный, ведь ни WADA, ни другие антидопинговые организации не дают определение духу соперничества. Сами спортсмены примерно понимают, что это значит, и на том ладно...
Возвращаясь к описанию мельдония, наученные исследования с 2002 по 2015 год позволили суммировать его положительное влияние на организм спортсмена:
“Действующее вещество демонстрирует способность к повышению выносливости, скорости восстановления, физической и умственной работоспособности, обеспечивает анти-стрессовую защиту и стимулирует функции центральной нервной системы”.
Если по пунктам перечислять все положительные эффекты мельдония в спорте, то получится внушительный список преимуществ:
- Улучшает транспортировку кислорода к мышцам;
- Повышает снабжение клеток сердца и мозга глюкозой;
- Стимулирует ЦНС (это важно для скорости реакции);
- Снижает психологический стресс во время соревнований;
- Ускоряет выведение продуктов распада из организма.
Понятно, что по степени выраженности допинговых свойств мельдоний уступает большинству гормональных средств, тем более анаболическим стероидам. Но вряд ли даже среди самых “отбитых” экспертов найдется безумец, который будет утверждать, что Милдронат с аналогами случайно оказались в списке запрещенных препаратов. Почему они попали туда только сейчас – вот это уже интересный вопрос.
О фармакологическом действии
Терапевтический эффект мельдония обуславливается подавлением гамма-бутиробетаингидроксиназы, угнетением синтеза карнитина и блокированием транспорта длинноцепочечных жирных кислот через клеточную оболочку, препятствуя накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот.
Если говорить простым языком, то при выполнении аэробных упражнений, активно задействующих кислород, препарат способствует функциям сердечно-сосудистой системы, повышает энергоэффективность или снижает утомляемость организма.
С другой стороны, когда выполняются анаэробные упражнения, мельдоний, замедляя выработку карнитина и препятствуя окислению жиров, активирует использование глюкозы в качестве основного (и в данном случае более эффективного) источника энергии, поскольку для ее окисления не требуется столько кислорода. К тому же действующее вещество напрямую стимулирует гликолиз, что дополнительно улучшает работоспособность или восстановление спортсмена.
Нужен ли мельдоний в бодибилдинге?
Спорный вопрос, поскольку у каждого качка свои цели в тренажерном зале.
Глобально мельдоний считается легкоатлетическим допингом (наиболее эффективен в видах спорта, где преобладает аэробная нагрузка). Самостоятельно он никак не влияет на набор мышечной массы или повышение силовых показателей. Однако это не значит, что препарат полностью бесполезен для любителей железного спорта.
Например, бодибилдеры могут применять его для снятия симптомов перетренированности. Также он может принести пользу при похудении и на сушке, то есть в активную фазу кардио-тренировок. Что лучше, придерживаться умеренной нагрузки без риска переутомления или добавить в аптечку еще одно лекарственное средство, чтобы избежать перетренированности, – каждый решает сам.
Скажем честно, среди классической спортивной фармакологии есть более эффективный допинг для выносливости, начиная от оксандролона и заканчивая эритропоэтином. Поэтому, если Вы решили нарушать правила ради результатов, лучше это делать с "химией", которая работает на 200%.
Что касается остальных спортсменов, то просто учитывайте, что после 2016 года за стероиды и мельдоний предусмотрены идентичные санкции.
Какие сроки выведения и обнаружения мельдония?
Официальные исследования для выявления сроков обнаружения мельдония никогда не проводились, поэтому точного ответа на этот вопрос нет.
Согласно некоторым источникам, после однократного приема период полураспада (полувыведения) действующего вещества не превышает 24 часов. А если применение осуществляется регулярно, как в спортивных целях, то в таком случае метаболиты мельдония остаются в организме вплоть до нескольких месяцев.
Если приводить какие-то конкретные цифры, то, по оценкам разработчиков, полное выведение действующего вещества может занимать до 100-120 дней. Однако известны случаи, когда спортсмен пил мельдоний за 3-4 месяца до соревнований, а допинг-проба перед турниром все равно давала положительный результат. Крайний срок, который называют в интернете, – 6 месяцев методом газовой хроматографии/масс-спектрометрии.
Как применяют мельдоний?
Основным показанием к приему мельдония в спорте принято считать продолжительное состояние перетренированности.
В клинических исследованиях, которые демонстрируют положительный эффект препаратов мельдония для профессиональных спортсменов, как правило используются дозы в 0.25-1 грамма дважды в день в течение 2-3 недель активной тренировочной фазы, например, за 2-3 недели до соревнований.
При использовании в спортивных целях очень важно определить индивидуальную дозировку. В среднем суточная доза подбирается по формуле 10-20 миллиграмм действующего вещества на 1 килограмм собственного веса.
В силовых видах спорта режим дозирования мельдония несколько отличается. Здесь препарат рекомендуется применять 1 раз в день (за 15-45 минут до тренировки).
Как долго можно использовать Милдронат (или аналог) без последствий для организма?
Продолжительность атлетических курсов варьируется от 6 недель до 3 месяцев. После этого у организма вырабатывается толерантность (невосприимчивость) к действующему веществу. Перед тем как продолжить или повторить курс приема, следует взять 4-недельный перерыв. Такого срока обычно хватает для восстановления чувствительности к препарату.
В продаже мельдоний представлен в двух формах выпуска – таблетки в твердой оболочке или суспензия для уколов. Разовая доза таблеток не должна превышать 2 грамма. Уколы обладают примерно в 2 раза более высокой биодоступностью, чем оральные средства.
Добавим, что в интернете можно встретить рекомендацию пить или ставить мельдоний вместе с L-карнитином и Рибоксином. Первая опция выглядит как минимум нелогичной, ведь терапевтический эффект мельдония как раз таки обуславливается угнетением естественной продукции карнитина. Вариант с Рибоксином не вызывает нареканий, если Вы желаете ограничиться только аптечными средствами.
Таким образом, что нам удалось узнать о мельдонии:
- Первоначально это лекарственное средство, даже ветеринарный препарат. Так в ветеринарии его хотели использовать для стимуляции роста ослабленных животных и домашней птицы, но не только.
- В традиционной медицине мельдоний главным образом ценится как кардио-препарат. С его помощью лечат сердечную недостаточность, инфарктные состояния, инсульт (нарушение кровообращения в мозге). Но полный список показаний к применению действующего вещества не ограничивается кардиологией.
- Если рассматривать мельдоний как спортивный допинг, то механизм действия препаратов обуславливается блокированием карнитина и последующим переключением на использование глюкозы в качестве основного и более эффективного источника энергии для тела атлета или спортсменки.
- Вероятно, в узких кругах мельдоний пользовался спросом и до скандала с Марией Шараповой, однако широкое распространение он получил только в 2016 году, после запрета WADA и на фоне обвинений в адрес российской теннисистки. Тогда была доказана польза действующего вещества в период соревнований.
- Ключевым эффектом мельдония для спортсменов является повышение энергоэффективности – улучшается транспортировка кислорода и возрастает общая выносливость. К тому же препарат обладает антистрессовым действием.
- Использование препаратов мельдония в бодибилдинге нецелесообразно. Представителям силовых видов спорта он рекомендуется сугубо в специфических целях, например, для снижения симптомов перетренированности.
- Его средняя разовая доза в спортивных целях составляет 10-20 миллиграмм на 1 килограмм собственной массы тела. Прием осуществляется незадолго до тренировки.
- Выведения метаболитов мельдония из организма может занимать до 3-4 месяцев, соответственно в этот срок он легко обнаруживается при тесте на допинг.
- Неоспоримым плюсом препарата является почти полное отсутствие побочного действия. Официально не зарегистрировано ни одного случая передозировки.
В заключение нужно уточнить, что эта статья ни в коем случае не является призывом к использованию мельдония в спортивных целях. Мы лишь хотели подробно рассмотреть данное действующее вещество в качестве допинга, чтобы даже далеким от спорта людям было понятно, зачем мельдоний профессионалам, и почему их за него наказывают.
По материалам (источники):
- AthleticPharma.com
- ru.wikipedia.org/wiki/Мельдоний
- pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847280
- researchgate.net/publication/313422453_Mildronate_increases_aerobic_capabilities_of_athletes_through_carnitine-lowering_effect
- researchgate.net/publication/313419081_Mildronate_effect_on_physical_working_capacity_among_highly_qualified_judokas
