Перейти к контенту
  • Блог оригинальных статей и переводов

    Переводы с авторитетных зарубежных ресурсов, среди которых сайт Bodybuilding.com, журналы Flex и Muscle&Fitness и оригинальные статьи, написанные на основе проверенных англоязычных и русскоязычных источников (от t-nation.com до wikipedia.org). Всегда указаны источники.
  • DNP – самый опасный жиросжигатель в истории

       (0 обзоров)

    Илья Муромец

    Содержание:

    1. Краткий взгляд на историю DNP
    2. Какой у DNP механизм действия?
    3. Основной недостаток DNP (кроме риска смерти)
    4. Безвредная доза, какая она?
    5. В заключение, подводим итоги

     

    Конечно, давайте принимать химическое вещество, используемое в инсектицидах и для консервации древесины, с целью похудения. Что может пойти не так?!

    Горит жир

    Фунт жира в день – вот сколько некоторые люди якобы сбрасывают, используя повышенные дозы стимулятора метаболизма 2,4-динитрофенол (или DNP). К сожалению, от подобной дозировки большинство людей сталкивается с серьезным недомоганием уже через несколько часов, а многие вовсе умирают.

    Вот почему DNP незаконен (по крайней мере в большинстве развитых стран) и уже давно запрещен. Как и многие другие нелегальные вещества, он все еще доступен на черном рынке, как правило, в виде желтого порошка, капсул и иногда кремов. Там мало кто интересуется соблюдением законов, вероятно, потому что они ничего не знают о свойствах DNP или просто наплевательски относятся к жизням незнакомых им людей.

    DNP когда-то был очень популярен в кругах бодибилдинга. Вы могли легко заметить пользователей этого препарата, потому что они всегда были покрыты густым слоем пота, независимо от температуры в помещении. Однако по мере того, как нежелательные эффекты и случаи смерти становились более известными, его популярность постепенно сошла на нет.

    Тем не менее, как и прочие действующие вещества в истории человечества, старое часто становится новым, и необычайно потные мужчины и женщины снова стали появляться в тренажерных залах.

     

    Краткий взгляд на историю DNP

    DNP существовал задолго до Первой мировой войны, но тогда его не использовали в таких масштабах, чтобы человек мог контактировать с большими дозами действующего вещества (например, в производственном цеху).

    Во Франции на муниципальных заводах использовались другие нитрованные соединения типа фенола, в частности пикарическая кислота (2,4,6-тринитрофенол или ТНФ), без каких-либо заметных проблем. Поэтому местные бизнесмены и директора посчитали, что также могут использовать ДНП в качестве одной из частей наполнителя, который содержал пикарическую кислоту и ТНТ, не сталкиваясь с последствиями.

    Как же они заблуждались. Рабочие моментально столкнулись с нежелательными эффектами, такими как тошнота, рвота, слабость, головная боль, жар и потоотделение, а в некоторых случаях – кома или смерть. Хотя часть рабочих жаловалась на потерю веса после нескольких смен на заводе, тогда на этот аспект никто не обратил внимания.

    Лабораторные испытанияОгромное количество смертей побудило Мориса Тейнтера и его коллег из Стэнфордского университета провести испытания сначала на животных, затем на людях в течение 1931 года. Исследователи хотели определить механизм, лежащий в основе лихорадочного эффекта ДНП, и может ли для него найтись какое-то терапевтическое применение.

    В 1933 году они опубликовали свои результаты. Американские исследователи отметили, что DNP вызывает впечатляющую потерю веса и, по их мнению, относительно безопасен. Они использовали дозировку в 100 мг три раза в день в течение примерно трех месяцев. Субъекты теряли по 1-1,5 килограмма в неделю.

    Дозировка в 100 мг стимулировала метаболические процессы на более чем 10%. В то же время один из заключительных отчетов о процессе испытания на людях показал, что, даже находясь под постоянным наблюдением врачей, 9 пациентам из 113 пришлось прекратить прием DNP из-за нежелательных реакций на действующее вещество.

    Публикация Тэйнтера и коллег привела к взрывной популярности DNP в качестве средства для похудения. А через два года начали появляться сообщения о различных побочных эффектах, включая катаракту, тошноту, рвоту, кожные поражения, агранулоцитоз (когда организм перестает производить определенный тип белых кровяных клеток), повреждение сердца, печени, почек и в конечном итоге смерть.

    Как следствие, к 1938 году DNP был признан непригодным для людей и запрещен. Но это не значит, что группа Тейнтера допустила критическую ошибку, не предупредив общественность об опасности. Они утверждали, что изучили DNP только на конкретных испытуемых при тщательном наблюдении и использовали соединение только в течение короткого периода времени. Ученые говорили, что большие дозы могут вызывать побочные эффекты, даже если умеренное использование, по их мнению, является относительно безопасным. Кроме того, не исключены индивидуальные реакции со стороны организма, независимо от дозировки.

    Ничего из этого не остановило продавца-шарлатана по имени Николас Бачински, который в 80-ые годы просто переименовал ДНП в “Миткал”. Доктор Бачински заявлял, что его Миткал имеет множество полезных свойств, и начал лечить им своих пациентов. Вскоре после этого ФБР запустило расследование против врача-шарлатана, получившее кодовое название “Стопдок”. Николасу Бачински выдвинули 87 обвинений, среди которых, помимо манипуляций с запрещенным препаратом, были рэкетирство, приступный заговор с целью наживы, почтовое мошенничество, мошенничество при банкротстве и отмывание денег.

    На этом история не заканчивается. После отбывания наказания он бежал в Италию и начал продвигать DNP уже в качестве лекарства от рака, что привело к еще тюремному сроку по обвинению в мошенничестве. В любом случае, сегодня Бачински называют человеком, ответственным за интерес к DNP в конце 20-го – начале 21-го века. Спрос на препарат периодически затихает, а когда он почти полностью пропадает из информационного поля, удивительным образом снова подскакивает.

     

    Какой у DNP механизм действия?

    2,4-динитрофенол действует путем разъединения пары окислительного фосфорилирования и транспорта электронов, что приводит к потере потенциальной энергии в виде тепла (термогенез) вместо ее использования для запасания АТФ. В человеческом организме есть разъединяющие белки, которые активируются в определенных условиях, но под воздействием DNP это происходит повсеместно и неконтролируемо. Чтобы описать эффект от больших доз ДНП, как они ощущаются, нередко используют термин “поджарили заживо”.

    Высокая смертность на фоне приема DNP в первую очередь обуславливается экстремальным повышением температуры тела (и отказом внутренних органов). Хотя само по себе разъединение окислительного фосфорилирования тоже может быть вредным из-за истощения запасов АТФ, что приводит к гипоксическим и химическим повреждениям.

     

    Основной недостаток DNP (кроме риска смерти)

    Основная проблема DNP заключается в том, что у него низкий терапевтический индекс/коэффициент. Другими словами, разница между дозой, которая позволяет достичь желаемого терапевтического эффекта, и дозой, которая вызывает токсичность, практически отсутствует. Однако на этом его проблемы не заканчиваются.

    Во-первых, данные об относительной безопасности ДНП для человека были получены в то время, когда многие аспекты испытания фармпрепаратов находились в зачаточном состоянии. Современная клиническая база значительно отличается от того, чем оперировали исследователи в начале 30-ых годов прошлого века. Общий и чувствительный анализы, используемые сегодня для оценки функций органов (и систем органов), тогда только начали применяться или вообще отсутствовали. А также сами исследования были несовершенными по дизайну. Ни о каких рандомизированных контролируемых исследованиях со статистическим анализом никто ничего не слышал.

    Жирная крысаВо-вторых, все мы разные люди. Тейнтер с коллегами говорили об “идиосинкразии” среди отдельных испытуемых. Сегодня мы знаем, что могут быть значительные межиндивидуальные различия в фармакокинетике (как ваше тело обрабатывает конкретное действующее вещество) и фармакодинамике (как конкретное действующее вещество влияет на ваше тело).

    Это как раз случай DNP. Недавнее исследование на мышах показало, что 2,4-динитрофенол обладает нелинейной фармакокинетикой, что, как подозревает авторы эксперимента, может быть обусловлено нелинейной белковой связью химического соединения и его разной активностью в отдельных тканях. Если испытание на мышах получит подтверждение на людях, то сочетание узкого терапевтического индекса с нелинейной фармакокинетикой (и критическими межиндивидуальными различиями в фармакодинамике) может послужить основанием для присвоения DNP еще более высокой группы риска, чем он имеет сейчас. И это также поможет объяснить, почему действующее вещество обладает такой высокой вариативностью побочных эффектов.

    Авторы исследования (Майер и др.) обращают отдельное внимание на тот факт, что ДНП, по всей видимости, имеет ограниченную способность проникать в ткани и в основном остается в крови. При оценке его распределения в различных тканях анализ жировой массы показал сравнительно небольшие концентрации химического соединения.

    Таким образом, дозировка, которая позволяет достичь достаточной и эффективной концентрации в жировых отложениях, способна привести к небезопасному уровню в других тканях, например, в сердце, почках и печени. Вероятно, именно из-за этого у DNP такой низкий терапевтический индекс.

     

    Безвредная доза, какая она?

    Было бы ошибочно утверждать, что любая молекула, которая следует монотонной (ни возрастающей, ни убывающей) кривой дозы-эффекта с пороговым эффектом, не может быть свободной от токсичного действия при достаточно низкой дозе. С другой стороны, даже молекулы, считающиеся безвредными, вызывают токсичность, если использовать достаточно большое количество. Это основной принцип токсикологии, выведенный ее отцом-основателем Парацельсем еще в 16-ом веке.

    Для оценки рисков можно использовать точку отсчета (POD). Как правило, под этим понимают наибольшую дозу для человека или животных, при которой не возникают нежелательные эффекты, или наоборот наименьшую дозу, при которой начинают возникать нежелательные эффекты. Затем в уравнение добавляется один или несколько факторов неопределенности, позволяющие определить межиндивидуальные различия, межвидовые различия и различия в продолжительности действия или применения среди прочего.

    DNP в виде порошкаТак, минимальный уровень риска для DNP – это уровень экспрессии, при котором не ожидаются неблагоприятные неопухолевые эффекты; канцерогенные свойства в анализе не учитываются. Согласно оценке международных экспертов от 2021 года, он равняется 0,00007 мг/кг/день (0,07 микрограмма/кг/день) при средней продолжительности применения от 15 до 364 дней.

    В данном случае минимальный уровень риска был определен в исследовании на мышах. Конечно, необходимо учитывать индивидуальную переносимость человеком, экстраполяцию межвидовых различий (мышь на человека) и вместо наименьшей дозы, при которой возникают нежелательные эффекты, использовать наибольшую дозу, при которой они отсутствуют. Но если брать в среднем, то да, дозировку 0,00007 мг/кг/день можно считать безвредной.

    Как не трудно догадаться, такой уровень доз не окажет никакого влияния на жировые отложения, поскольку он находится значительно ниже 1 мг/кг/день, которые ранее использовались в целях похудения. То есть в безопасной дозировке 2,4-динитрофенол полностью бесполезен как жиросжигатель.

    Согласитесь, интересное упражнение для демонстрации главного токсикологического принципа: не вещество, а доза делает яд. От себя добавим, что его целью было определить, может ли или нет контакт с DNP при определенных обстоятельствах (например, на объектах хранения химических отходов или при загрязнении питьевой воды в результате выброса химических отходов) привести к последствиям для животных и человека. Исследователи, которые подсчитали минимальный уровень риска в лаборатории на мышах, ни в коем случае не пытались подстрекнуть Вас и нас к экспериментам с этим потенциально ядовитым препаратом.

    Таким образом, хотя указанная дозировка почти гарантированно не приведет к побочным эффектам, ее все равно не стоит использовать. Она в любом случае бесполезна для похудения. А применение ДНП следует ограничивать легкой промышленностью: пестициды, красители и консервация древесины. Незачем Вам на себе проверять, ошиблись или нет ученые в своих расчетах.

     

    В заключение: подводим итоги

    • DNP не получится безопасно использовать, даже находясь под наблюдением врача.
    • Разница между токсичной (смертельной) дозировкой и дозами, вызывающими потерю веса, минимальна.
    • Данные из 1930-ых годов, которые намекают на относительную безопасность ДНП, не могут служить объективным или субъективным основанием для его использования человеком, независимо от целей.
    • Побочные эффекты на фоне приема DNP возникают не только из-за экстремального повышения температуры. Есть и другие подтвержденные механизмы вредоносного воздействия, такие как истощение АТФ. Поэтому простое отслеживание температуры тела не обеспечит Вам достаточную защиту от потенциальных последствий.
    • При текущем уровне науки навряд ли, но в будущем, вероятно, наступит день, когда на основе 2,4-динитрофенола будет разработан препарат, нацеленный исключительно на жировую ткань и лишенный большинства недостатков прекурсора. До тех пор, пожалуйста, воздержитесь от применения DNP.
    • По-настоящему безопасная доза этого жиросжигателя настолько мала, что не оказывает никакого положительного влияния. Если Вы до сих пор сомневаетесь в нецелесообразности его использования.

    В любом случае, существуют десятки более безопасных официальных и неофициальных препаратов, обладающих жиросжигающим эффектом или в целом полезных при похудении за счет опосредованного повышения эффективности диеты. В частности, получившие дурную репутацию анаболические стероиды, сибутрамин и кленбутерол пусть, по мнению широкой общественности, попадают в ту же категорию, что и 2,4-динитрофенол, однако в реальности они даже близко не обладают его рисками.

     

    По материалам (источники):

    • AthleticPharma.com
    • forums.t-nation.com/t/dnp-the-most-dangerous-fat-loss-drug/281369

    Обратная связь от пользователя

    Зарегистрируйтесь или авторизуйтесь, чтобы оставлять отзывы.

    Только зарегистрированные пользователи могут оставлять отзывы

    Создать аккаунт

    Зарегистрировать новый аккаунт в нашем сообществе. Это несложно!

    Зарегистрировать новый аккаунт

    Войти

    Есть аккаунт? Войти.

    Войти

    Нет обзоров для отображения.


  • конкурс 2023

  • Наш телеграм-канал с новостями, акциями и скидками

×
×
  • Создать...

Важная информация

Используя форум вы соглашаетесь с правилами Условия использования и политикой конфиденциальности Политика конфиденциальности.